1992年，穿琥寧被國家中醫藥管理局批準為全國中醫院急診科首批必備中藥之一，其母體化合物穿心蓮內酯對諸多感染性疾病均顯示有突出療效，被譽為天然抗生素藥物，是中藥抗生素中非常有代表性的品種。

穿心蓮內酯（又名穿心蓮乙素）是從爵床科植物穿心蓮中提取的主要成份之一，具有清熱解毒，消腫止痛等功效，適用于急性細菌性痢疾、急性胃腸炎、上呼吸道感染、急性扁桃體炎、咽喉炎及癤腫等。因穿心蓮提取物中的有效成分二萜內酯類化合物均難溶于水，往往在其內酯結構中引入不同的親水基團增加水溶性，如穿琥寧即是穿心蓮內酯經酯化、脫水、成鹽而制成的穿心蓮內酯琥珀酸半酯單鉀鹽。但臨床研究表明，其結構修飾產物在化學穩定性和安全有效性上均不及其母體化合物，在臨床使用的過程中常有一定過敏反應和毒副反應發生，如穿琥寧不良反應以過敏性休克、發熱和血小板減少最為常見，除此之外還有藥疹、抽搐、呼吸困難等。因此，運用藥劑學理論提高該類化合物的生物利用度受到越來越多的關注，特別是固體分散體、滴丸、微乳、脂質體等分子分散體系。

穿心蓮內酯分散片服用方便，崩解迅速（崩解時間小于1分鐘，分散均勻）、吸收快、生物利用度高，可用于喜炎平、穿琥寧等穿心蓮內酯類針劑的轉換治療。

藥物代謝動力學與溶出度對比

李曙光,葉再元.穿心蓮內酯的藥理活性作用[J].中華中醫藥學刊,2008,26（5）:984-986.

薛松,高靜,王硯.穿心蓮內酯藥動學及對細胞色素P450影響的研究進展[J].醫藥導報,2011,30（6）:776-779.

張志華,何周康,周彥彬,厲宇紅,田娟,左英,丁勁松.人血漿穿心蓮內酯的HPLC-MS測定及生物等效性研究[J].兒科藥學雜志,2009,15（3）:41-44.

穿心蓮內酯分散片系化學單體藥物，質量可控，藥理作用明確。

藥理毒理研究

李曙光,葉再元. 穿心蓮內酯的藥理活性作用.中華中醫藥學刊,2008,26(5):984-986.

其急性、亞急性毒性試驗，均未見明顯毒性反應，對動物體重、血象、肝腎功能均無明顯影響，肝、腎、腸、胃等組織病理學檢查未見異常，顯示該品安全性高。

穿心蓮內酯分散片廣譜抗菌、抗病毒、抗炎 、解熱的作用，在門診醫療中得到廣泛應用，不僅對于各種感染性疾病，包括上呼吸道感染、急慢性扁桃體炎、咽喉炎、支氣管炎、急性菌痢、急性胃腸炎、尿路感染、子宮內膜炎、盆腔炎、中耳炎、牙周炎等疾病有良好的抗菌消炎效果，而且也同樣適用于肺熱咳嗽、咽喉腫痛、牙齦腫痛、口鼻生瘡、目赤腫痛、尿黃便赤等熱毒熾盛證，科室應用廣泛。

穿心蓮內酯對慢性牙周炎致病菌的抑制作用

與對照組比*p<0.05,**p<0.01

趙莉琳,劉陽. 穿心蓮內酯對牙齦卟啉單胞菌抑制作用的臨床觀察. 中國藥理與臨床,2009, 25(6): 86-88.

處方資料：

【成份】穿心蓮內酯

【功能主治】清熱解毒，抗菌消炎。用于上呼吸道感染，細菌性痢疾。

【包裝規格】每片含穿心蓮內酯50mg，12片/盒

【用法用量】口服。一次2~3片，一日3~4次。

【禁忌】對本品過敏者禁用。

【注意事項】孕婦慎用。

【有效期】24個月

【批準文號】國藥準字Z20090060